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利奈唑胺用于治疗由特定微生物敏感株引起的下

221天前发布

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  成人患者最常见的不良事件为腹泻,头痛和恶心。本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。在使用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道(包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少症)。几乎所有抗菌药物包括利奈唑胺,均有伪膜性结肠炎的报道;严重程度可为轻度至威胁生命。

  Linezolid(利奈唑胺)是一种恶唑烷酮,具有抗病原体活性增强的新一类的抗菌剂

  功效主治

  用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染:

  1、耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染,包括并发的菌血症;

  2、院内获得性肺炎(hap),致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌珠)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[mdrsp])。如果已证实或怀疑存在革兰氏阴性致病菌感染,临床上需要联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;

  3、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(ssti),包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染,只有当微生物实验检查显示敏感性革兰氏阳性菌感染时才应该使用利奈唑胺治疗复杂性皮肤或皮肤软组织感染。如果已证实或怀疑同时存在革兰氏阴性致病菌感染,在没有其他有效治疗措施时才使用利奈唑胺,还必须联合应用抗革兰氏阴性菌的药物;

  4、非复杂性皮肤或皮肤软组织感染,由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致;

  5、社区获得性肺炎(cap)及伴发的菌血症,由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株),或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌珠)所致。

  药理作用

  利奈唑胺是细菌蛋白质合成抑制剂,与细菌50s亚基上核糖体rna的23s位点结合,从而阻止形成70s始动复合物,前者为细菌转译过程中非常重要的组成部分。由于利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mrna与核糖体连接,从而抑制了细菌蛋白质的合成。因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。研究表明,通常导致阳性细菌对作用于50s核糖体亚单位的抗菌药物产生耐药性的基因对利奈唑胺无影响,包括存在修饰酶、主动外流机制以及细菌靶位修饰和保护作用。

  毒理作用

  毒理研究在未成年和成年的大鼠和狗中,利奈唑胺的毒性靶器官相似,表现为骨髓细胞减少血细胞生成减少、脾脏和肝脏的髓外血细胞生成减少,以及外周血红细胞、白细胞和血小板水平下降。胸腺、淋巴结和脾脏出现淋巴组织缺失。对骨髓抑制的作用与时间和剂量相关。上述作用剂量与一些人类受试者中观察到的作用剂量相当。对血象和淋巴系统的作用虽然在某些研究的恢复期内未能完全恢复,但是是可逆的。

  遗传毒性:

  利奈唑胺对基因突变试验(ames细菌回复突变试验和中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验)、体外非常规DNA合成试验、体外人淋巴细胞的染色体缺陷分析和小鼠的体内微核试验结果均为阴性。

  生殖毒性:利奈唑胺不影响成年雌性大鼠的生殖力或生育行为。当对成年雄性大鼠以≧50mg/kg/天的剂量给药时(根据AUC推算,该剂量相当于或大于人类的给药剂量),能可逆性地降低雄性大鼠的生殖力和生育行为。

  药代动力学特征

  吸收:

  口服给药后,利奈唑胺吸收快速而完全。给药后约1-2 h达到血浆峰浓度,绝对生物利用度约为100%。利奈唑胺的给药无须考虑进食的时间,当利奈唑胺与高脂食物同时服用时,达峰时间从1.5小时延迟到2.2小时,峰浓度约下降17%,然而生物利用度值在两种情况下是相似的。

  分布:

  动物与人的药代动力学研究均证明利奈唑胺能快速地分布于灌注良好的组织。利奈唑胺的血浆蛋白结合率约为31%且有浓度依赖性。在健康志愿者中,稳态时利奈唑胺的分布容积平均为40-50 L。

  代谢:

  利奈唑胺的主要代谢为吗啉环的氧化,它可产生两个无活性的开环羧酸代谢产物:氨基乙氧基乙酸代谢物(a)和羟乙基氨基乙酸代谢物(b)。在体外,代谢产物b通过非酶介导的化学氧化机制形成。在大鼠中,利奈唑胺不是细胞色素酶p450(cyp)的诱导剂,并且在体外试验中已证明利奈唑胺不通过人细胞色素酶p450代谢,也不抑制有临床意义的人类细胞色素同工酶的活性。

  排泄:

  稳态时,约有30%药物以利奈唑胺的形式、40%以代谢产物b的形式、10%以代谢产物a的形式随尿排泄。利奈唑胺的肾脏清除率低(平均为40ml/min),提示有肾小管网的重吸收。事实上,粪便中无利奈唑胺,大约有6%和3%的药物分别以代谢产物b和a的形式出现在粪便中。

  不良反应

  利奈唑胺最常见的不良事件为腹泻、头痛和恶心。其他不良事件有呕吐、失眠、便秘、皮疹、头晕、发热、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、真菌感染、局部腹痛、消化不良、味觉改变、舌变色、瘙痒。

  利奈唑胺上市后见于报道的不良反应有骨髓抑制(包括贫血、白细胞减少、各类血细胞减少和血小板减少)、周围神经病和视神经病(有的进展至失明)、乳酸性酸中毒。这些不良反应主要出现在用药时间过长(超过28天)的患者中。利奈唑胺合用5-羟色胺类药物的患者中,有5-羟色胺综合征的报道。

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